La cimetidina (nom comercial Tagamet) és un antagonista del receptor H2 de la histamina que inhibeix la producció d'àcid gàstric. … Els nostres resultats van mostrar que la cimetidina pot inhibir l'ALP per inhibició no competitiva En absència d'inhibidor, es va trobar que la V (max) i la K (m) de l'enzim eren 13,7 mmol/mg prot.
La cimetidina és un inhibidor competitiu?
La cimetidina (Tagamet) va ser la primera generació d'inhibidors potents, molt hidròfils i competitius de les reaccions histaminas mediades pel receptor H2, que més tard va ser seguida per ranitidina i famotidina.
Quin tipus d'inhibidor és la cimetidina poc competitiva?
Inhibició del citocrom P450
La cimetidina és un potent inhibidor de certs enzims del citocrom P450 (CYP), com ara CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4. Sembla que el fàrmac inhibeix principalment CYP1A2, CYP2D6 i CYP3A4, dels quals es descriu com a inhibidor moderat
La cimetidina és un inhibidor del CYP?
La cimetidina és un inhibidor del citocrom P450 hepàtic (CYP) in vivo i in vitro tant en rates com en humans. Tanmateix, les concentracions de cimetidina necessàries per inhibir el metabolisme dels fàrmacs en microsomes hepàtics in vitro són 100-1000 vegades més altes que les associades amb un grau similar d'inhibició in vivo.
Quin és el mecanisme d'acció de la cimetidina?
La cimetidina s'uneix a un receptor H2 situat a la membrana basolateral de la cèl·lula parietal gàstrica, bloquejant els efectes de la histamina. Aquesta inhibició competitiva provoca una reducció de la secreció d'àcid gàstric i una reducció del volum i l'acidesa gàstrics.
