La
α-amanitina té una atracció inusualment forta i específica cap a l'enzim ARN polimerasa II. Després de la ingestió i absorció per part de les cèl·lules del fetge, s'uneix a l'enzim ARN polimerasa II, provocant efectivament la citòlisi dels hepatòcits (cèl·lules hepàtiques).
Com inhibeix una amanitina l'ARN polimerasa?
α-ARN polimerases inhibidores de l'amanitina II i III
Amanitina s'uneix amb una alta especificitat i alta afinitat (Ki=3–4 nM) prop del catalític lloc actiu de RNAP II. atrap una conformació de l'enzim que impedeix la incorporació de nucleòtids i la translocació de la transcripció
Com afecta l'alfa amanitina a la transcripció?
Alfa amanitina inhibeix l'ARN polimerasa II (pol II) bloquejant l'inici i l'allargament de la transcripcióS'ha demostrat que uneix el pol II sota l'hèlix del pont i a través de l'esquerda entre Rpb1 i Rpb2 (1). La majoria dels residus de pol II que realment interactuen es troben a l'hèlix del pont.
Què inhibeix l'alfa amanitina?
La
α-amanitina mata les cèl·lules inhibint la ARN polimerasa II (Pol II) i tancant la transcripció gènica.[1] L'α-amanitina es sintetitza com una proproteïna, en ribosomes, de 34 a 35 aminoàcids de longitud i després escindida en residus de prolina específics per un enzim que pertany a la subfamília de la prolil oligopeptidasa (POP).
Quina ARN polimerasa és més sensible a l'alfa-amanitina?
ARN polimerasa II és la més sensible (inhibició del 50% amb 1,0 tassa d'alfa-amanitina per ml).
